Пепсин виділяється в головних клітинах слизової оболонки шлунка в неактивній формі - у виді пепсиногена. Надходження харчового білка до шлунка стимулює секрецію гормона гастрина, який в свою чергу стимулює секрецію соляної кислоти і пепсиногена в клітинах слизової оболонки. Пепсиноген в присутності соляної кислоти активується і перетворюється на пепсин. Отже, за відсутності білкової їжі слизова оболонка шлунка не буде пошкоджуватися протеолітичним ферментом. Передчасна активація пепсиногену може призвести до розвитку виразкової хвороби шлунка.
